針對腫瘤微環(huán)境響應(yīng)的前藥及輸送體系能夠更有效地將活性藥物富集至腫瘤部位，從而降低對正常組織副作用，實現(xiàn)精準(zhǔn)治療的目標(biāo)。然而，如何監(jiān)測和評估這些體系在生物活體內(nèi)的代謝情況，實時監(jiān)測前藥的激活過程仍然是一項非常具有挑戰(zhàn)性的研究工作。最近，華東理工大學(xué)朱為宏教授課題組與浙江大學(xué)申有青教授課題組合作研究，開發(fā)了一種具有還原性谷胱甘肽（GSH）響應(yīng)、雙通道、近紅外熒光前藥Cy-S-CPT。通過巧妙地利用共軛體系可控的菁染料，不僅可以對二硫鍵前藥在體的分布示蹤，而且可以實時檢測了GSH切斷前藥后釋放活性抗癌藥羥基喜樹堿（CPT）的動力學(xué)過程，在實現(xiàn)熒光前藥的全方位實時監(jiān)測上取得了重要突破。

活體成像研究結(jié)果表明聚合物納米顆粒負(fù)載的Cy-S-CPT不僅能夠在腫瘤內(nèi)激活，也能在其他器官特別是肝臟內(nèi)快速激活，但是腫瘤內(nèi)的激活和滯留最持久。荷瘤裸鼠抑瘤實驗發(fā)現(xiàn)該聚合物納米顆粒負(fù)載的Cy-S-CPT具有相對于臨床抗癌藥物伊立替康顯著提高抑瘤效率和更低的毒副作用。這一研究成果發(fā)表于《Chemical Science》上。