【英文名稱】Imatinib Mesylate Capsules

【成份】 本品主要成份為甲磺酸伊馬替尼，其化學(xué)名稱為4-[（4-甲基-1-哌嗪）甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C29H31N7O·CH4SO3

分子量：589.7。

【性狀】 本品為膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

【適應(yīng)癥】 用于治療慢性粒細胞白血病（CML）急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。

用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的成人患者。

【規(guī)格】 0.1克

【用法用量】 開始劑量：一開始治療就應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。

本品應(yīng)口服，每日一次，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。

不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中（100毫克約用90ml，400毫克約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入，接觸打開的膠囊后用立即洗手。

- CML病人的治療劑量

對急變期和加速期患者本品的推薦劑量為600毫克/日，對慢性期患者為400毫克/日。只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。

如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日，或從600毫克/日增加到800毫克/日（400毫克，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。

- GIST病人的治療劑量

對不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者，本品的推薦劑量為400毫克/日。

在治療后未能獲得滿意的反應(yīng)，如果沒有藥物不良反應(yīng)，劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日。

治療時間：對于GIST病人，本品應(yīng)持續(xù)治療，除非病情進展。

下列情況中必須調(diào)整劑量：

如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴重水潴留），應(yīng)停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴重程度調(diào)整劑量。

嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：

如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍，應(yīng)停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400毫克減少到300毫克，或從600毫克減少到400毫克。

中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整：

加速期或急變期（起始劑量600毫克/日）：如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400毫克/日。如果血細胞持續(xù)減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300毫克/日。

CML慢性期及GIST（起始劑量400毫克/日）患者：當(dāng)中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復(fù)用藥，劑量為400毫克/日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時，再恢復(fù)用藥時劑量減至300毫克/日。

肝功能衰竭患者的劑量：

有肝功能損害者本品的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，目前尚無肝功能損害患者使用本品的臨床資料，無法提出劑量調(diào)整的建議。

腎功能衰竭和老年患者的劑量：

已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對本品的藥代動力學(xué)無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調(diào)整的建議。