格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）是一種對血小板源性生長因子（PDGF）受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。格列衛(wèi)是所有抗腫瘤藥中效果最好的一種。格列衛(wèi)對新診斷慢性粒細胞性白血�。–ML）治療的有效率超過94%，并且有76%的病人可以得到細胞學(xué)的緩解。

格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）的包裝為每瓶120片，每片含有119.45 mg甲磺酸伊馬替尼，相當(dāng)于100mg的伊馬替尼游離堿。藥品用白色聚乙烯瓶裝。

三期臨床試驗的結(jié)果表明格列衛(wèi)對新診斷慢性粒細胞性白血�。–ML）治療的有效率超過94%，并且有76%的病人可以得到細胞學(xué)的緩解，對加速期和急變期的有效率也分別達到了71%和31%。格列衛(wèi)對胃腸道間質(zhì)腫瘤的有效率也高達67%。

適應(yīng)癥：

1.  格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）用于治療新診斷的費城染色體陽性（Ph+）的處于慢性期的成人慢性粒細胞性白血病。

2.  格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）用于治療費城染色體陽性的處于急變期和加速期的慢性粒細胞性白血病，甲磺酸伊馬替尼也用于治療已經(jīng)用干擾素治療過的處于慢性期的慢性粒細胞性白血病。

3.  格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）也用于治療骨髓抑制后復(fù)發(fā)或者用干擾素治療無效的小兒慢性粒細胞性白血病。

胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）

格列衛(wèi)（甲磺酸伊馬替尼）用于治療KIT（CD117）陽性的不能手術(shù)或轉(zhuǎn)移性的惡性胃腸道間質(zhì)瘤！

主要毒副作用最常見的毒副作用包括：淺表性水腫、惡性和嘔吐、肌肉酸痛、肌肉痙攣、皮疹和腹瀉。

血液毒性，包括中心粒細胞減少和血小板減少是格列衛(wèi)（伊馬替尼）治療的常見毒副作用，但是它們在新診斷的慢粒病人中發(fā)生較低。

2性狀編輯

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-[（4-甲基-1-哌嗪）甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O·CH4SO3，分子量為589.7。

本品膠囊內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

伊馬替尼是一種小分子激酶抑制劑。伊馬替尼的薄膜包衣片包含等值的甲磺酸伊馬替尼，伊馬替尼劑量有100毫克和400毫克二種。其結(jié)構(gòu)式為：

3功能治療編輯

格列衛(wèi)大陸食品藥品監(jiān)督管理局批準的適應(yīng)癥，用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期。- 用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血�。≒h+ CML）的慢性期、加速期或急變期;

- 用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的成人患者;用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數(shù)據(jù)有限：- 用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血�。≒h+ ALL）。- 用于治療嗜酸細胞過多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血�。–EL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。慢性粒細胞白血病、胃腸道間質(zhì)腫瘤 甲磺酸伊馬替尼是全球第一個獲得批準的腫瘤發(fā)生相關(guān)信號傳導(dǎo)抑制劑。一開始治療就應(yīng)由對慢性粒細胞白血病有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服）

4用法用量編輯

開始劑量：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600 mg/日 ；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。

如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。

下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴重程度調(diào)整劑量。

嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整：加速期或急變期 ：如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞小于0.5×109/L和/或血小板小于10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細胞持續(xù)減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300 mg/日。

α-干擾素治療失敗后慢性期患者：當(dāng)中性粒細胞小于1.0×109/L和/或血小板小于50×109/L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復(fù)用藥，劑量為400 mg/日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時，再恢復(fù)用藥時劑量減至300 mg/日。

肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調(diào)整的建議。

腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學(xué)無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調(diào)整的建議。