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標(biāo)題印度特羅凱代購17073463202代購印度特羅凱

發(fā)布時間：2015/9/5  來源:易推廣   閱讀次數(shù)：25346        

 



【一】作用機(jī)制： 

  
小分子化合物，喹唑啉類似物，分子量為393.4D，也是一種表皮生長因子受體~酪氨酸激酶(EGFR~TK)拮抗劑。其通過在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競爭結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻滯向下游增殖信號傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴或配體外依賴的HER-1/EGFR的活性，達(dá)到抑制癌細(xì)胞增殖作用。



結(jié)果顯示,最新的鹽酸吉西他濱化療方法使用它為他可以顯著提高晚期胰腺癌患者的存活率。針對胰腺癌是一種高度致命的癌癥,每年有超過80000人死于這種疾病在歐洲,從而增加胰腺癌患者的生存率具有重要意義。盡管許多其他癌癥治療已經(jīng)取得了很大的進(jìn)步,但是對于胰腺癌患者的治療一直是一個很大的限制,到目前為止,沒有一種療法已被證明改善胰腺癌患者的存活率。
這代表他的鹽酸是一種人類表皮生長因子受體（HER1）信號通路作為小分子的目標(biāo)。HER1和短,表皮生長因子受體信號通路是一個關(guān)鍵的組成部分,在許多腫瘤的形成和發(fā)展的過程中起一定作用。鹽酸,通過抑制細(xì)胞內(nèi)HER1信號通路的酪氨酸激酶的活性,防止腫瘤細(xì)胞的生長。鹽酸,口服,每天1次,是唯一被證明為肺癌,延長生存和胰腺癌病人的表皮生長因子受體抑制劑。
目前,大多數(shù)肺癌和胰腺癌患者接受化療,并產(chǎn)生有毒化療可使其變得非常虛弱。鹽酸,與化療不同的是,它在腫瘤細(xì)胞的目標(biāo),以避免典型的化療不良反應(yīng)。
鹽酸為他的地區(qū)被批準(zhǔn)在美國和歐盟,可用于之前經(jīng)歷過至少一個患者化療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。鹽酸的批準(zhǔn)在美國,與吉西他濱作為一線治療方法結(jié)合化療治療中晚期,不可切除的或轉(zhuǎn)移性胰腺癌,也贏得了用于治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌在歐盟的批準(zhǔn)。
,是廣泛的臨床開發(fā)項目評價鹽酸,它專注于小細(xì)胞肺癌的早期階段。此外,它的鹽酸和阿瓦斯丁治療非小細(xì)胞肺癌相結(jié)合,以及各種其他實體腫瘤的療效也進(jìn)行了研究。
藥代動力學(xué)
口服后吸收約60%,明顯改善生物利用度時,采取與食物近100%。半衰期約為36小時,主要由CYP3A4代謝消除,否則一個小通過CYP1A2新陳代謝。
的吸收和分布:150毫克劑量口服生物利用度約為60%,4小時后達(dá)到血漿濃度峰值。食物可以顯著提高生物利用度,達(dá)到了近100%。吸收大約93%的白蛋白和酸性糖蛋白（亞美大陸煤層氣有限公司）結(jié)合α1。它的分布明顯的成交量為232升。
代謝和明確:細(xì)胞色素P450酶體外分析表明,通過分析CYP3A4代謝,少量通過同工酶CYP1A2和肝外代謝CYP1A1。100毫克劑量的口服后,可以回收和91%的藥物,其中包括糞便為83%（1%的劑量）的原型,尿液中8%的劑量（0.3%）的原型。
591例服用一劑,一群藥代動力學(xué)分析表明,半衰期36.2小時。所以穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要七到八天。年齡和分別之間無顯著相關(guān)性。對于吸煙者來說,這增加了清除率為24%

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