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.G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)是人體信號傳導網絡的重要組成部分,大約三分之一的臨床藥物都以GPCRs為靶點。一直以來,人們都未能解析出GPCRs在活性狀態(tài)下的X射線結構。本文描述了與G蛋白結合的腺苷A2A受體的晶體結構,這是人們第一次解析出完全活性狀態(tài)下的GPCRs受體的X射線結構。作者改造了一種G蛋白(這種蛋白被稱作mini-Gs),它能與腺苷A2A受體結合,并將受體的活性狀態(tài)穩(wěn)定下來。研究者希望mini-Gs能夠促進其他類型G蛋白偶聯(lián)的GPCRs在活性狀態(tài)下的結晶和表征。
關鍵詞:齊一
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