一般描述
他莫昔芬是一種選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑（SERM）、蛋白激酶C抑制劑和生成因子。他莫昔芬是一種藥，可通過細胞色素P450的異構(gòu)體CYP2D6和CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物4-羥基三苯氧胺（4-OHT）和內(nèi)啡肽。在中，他莫昔芬針對ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在細胞中阻斷雌二醇刺激的VEGF的產(chǎn)生。

消息：泰莫西芬@篤馬生物科技

應(yīng)用
他莫昔芬已用于促進ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重組。它也用于研究其對脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細胞激活的影響92。
生化/生理作用
蛋白激酶 C 抑制劑。誘發(fā)人類惡性神經(jīng)細胞系的細胞凋亡。他莫昔芬及其代謝產(chǎn)物 4-羥基他莫昔芬是選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗劑。阻止細胞中雌二醇刺激的 VEGF 的產(chǎn)生。
特點和優(yōu)勢
該化合物是ADME Tox研究的特色產(chǎn)品。點擊此處以發(fā)現(xiàn)更多的ADME Tox特色產(chǎn)品。
該化合物由AstraZeneca開發(fā)。如需瀏覽其他藥物開發(fā)的化合物和批準的藥物/候選藥物清單，請單擊此處。
制備說明
他莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并產(chǎn)生一種透明無色至淡黃色的溶液。它還可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的儲備溶液可按10 mM制備于DMSO中。然而，它幾乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液對紫外光敏感，而DMSO溶液可避光穩(wěn)定儲存在 -20° C。

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