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超低價出售印度多吉美 15967934666任先生qq:1543849640【通 用 名】索拉非尼 【英文商品名】Nexavar 【英文通用名】sorafenib 【適 應(yīng) 癥】 索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌(最常見的腎癌類型) 。此外,目前世界各地還有 近 50 項應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進(jìn)行之中。 【藥理及藥代動力學(xué)】 索拉非尼是一種多激酶抑制劑。 臨床前研究顯示, 索拉非尼能同時抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和 細(xì)胞表面的激酶,包括 RAF 激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2) 、血管內(nèi)皮生 長因子受體-3(VEGFR-3) 、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β) 、KIT 和 FLT -3。 由此可見, 索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng), 一方面, 它可以通過抑制 RAF/MEK/ERK 信號傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制 VEGFR 和 PDGFR 而阻斷 腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長 與口服溶液相比,索拉非尼片的相對生物利用度為 38%~49%;高脂飲食可使索拉非尼生 物利用度降低 29%。索拉非尼達(dá)峰時間約為 3 小時,平均消除半衰期約為 25~48 小時,血 漿蛋白結(jié)合率為 99.5%。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶 CYP3A4 進(jìn)行氧化代謝,以及通過 UGT1A9 進(jìn)行葡萄糖苷酸化代謝。 目前已知索拉非尼有 8 種代謝產(chǎn)物, 其中 5 種可在索拉非 尼達(dá)到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物(占總劑量 51%)和代謝物方 式隨糞便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物(占總劑量 19%)隨尿液排泄。 【注意事項】 建議在索拉非尼治療頭 6 周內(nèi)每周檢測一次血壓。 由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險, 因 此,同時合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查;有活動性出血(如胃腸道出血)傾向 的患者應(yīng)慎用索拉非尼。 曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制 (如中性粒細(xì)胞減少和血小 板減少) ,所以,即往進(jìn)行過骨髓抑制治療(包括放療和化療)的患者在應(yīng)用索拉非尼時應(yīng) 謹(jǐn)慎;顒有愿腥荆òㄕ婢腥净虿《靖腥荆┗颊咴趹(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。 曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、 單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者, 在進(jìn)行化療 后,其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間,患者不宜進(jìn)行肌肉注射,這主要是因為索拉 非尼可能誘發(fā)血小板減少,使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實驗結(jié)果及其作用機(jī)制,F(xiàn)DA 將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險性分類 D 類, 因此,孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施;若在服藥期間懷孕,醫(yī)生應(yīng)明確告知 患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間,最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者 中的安全性和有效性尚未得到
超低價出售印度多吉美 15967934666任先生qq:1543849640【通 用 名】索拉非尼 【英文商品名】Nexavar 【英文通用名】sorafenib 【適 應(yīng) 癥】 索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌(最常見的腎癌類型) 。此外,目前世界各地還有 近 50 項應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進(jìn)行之中。 【藥理及藥代動力學(xué)】 索拉非尼是一種多激酶抑制劑。 臨床前研究顯示, 索拉非尼能同時抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和 細(xì)胞表面的激酶,包括 RAF 激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2) 、血管內(nèi)皮生 長因子受體-3(VEGFR-3) 、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β) 、KIT 和 FLT -3。 由此可見, 索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng), 一方面, 它可以通過抑制 RAF/MEK/ERK 信號傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制 VEGFR 和 PDGFR 而阻斷 腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長 與口服溶液相比,索拉非尼片的相對生物利用度為 38%~49%;高脂飲食可使索拉非尼生 物利用度降低 29%。索拉非尼達(dá)峰時間約為 3 小時,平均消除半衰期約為 25~48 小時,血 漿蛋白結(jié)合率為 99.5%。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶 CYP3A4 進(jìn)行氧化代謝,以及通過 UGT1A9 進(jìn)行葡萄糖苷酸化代謝。 目前已知索拉非尼有 8 種代謝產(chǎn)物, 其中 5 種可在索拉非 尼達(dá)到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物(占總劑量 51%)和代謝物方 式隨糞便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物(占總劑量 19%)隨尿液排泄。 【注意事項】 建議在索拉非尼治療頭 6 周內(nèi)每周檢測一次血壓。 由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險, 因 此,同時合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查;有活動性出血(如胃腸道出血)傾向 的患者應(yīng)慎用索拉非尼。 曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制 (如中性粒細(xì)胞減少和血小 板減少) ,所以,即往進(jìn)行過骨髓抑制治療(包括放療和化療)的患者在應(yīng)用索拉非尼時應(yīng) 謹(jǐn)慎。活動性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。 曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、 單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者, 在進(jìn)行化療 后,其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間,患者不宜進(jìn)行肌肉注射,這主要是因為索拉 非尼可能誘發(fā)血小板減少,使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實驗結(jié)果及其作用機(jī)制,F(xiàn)DA 將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險性分類 D 類, 因此,孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施;若在服藥期間懷孕,醫(yī)生應(yīng)明確告知 患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間,最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者 中的安全性和有效性尚未得到
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