印度多吉美 1521 06 54 123郭先生qq：245 5562 424 【通 用 名】索拉非尼 【英文商品名】Nexavar 【英文通用名】sorafenib 【適 應 癥】 索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型） 。此外，目前世界各地還有 近 50 項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。 【藥理及藥代動力學】 索拉非尼是一種多激酶抑制劑。 臨床前研究顯示， 索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內(nèi)和 細胞表面的激酶，包括 RAF 激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體－2（VEGFR－2） 、血管內(nèi)皮生 長因子受體－3（VEGFR－3） 、血小板衍生生長因子受體－β（PDGFR－β） 、KIT 和 FLT －3。 由此可見， 索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應， 一方面， 它可以通過抑制 RAF／MEK／ERK 信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制 VEGFR 和 PDGFR 而阻斷 腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長 與口服溶液相比，索拉非尼片的相對生物利用度為 38％～49％；高脂飲食可使索拉非尼生 物利用度降低 29％。索拉非尼達峰時間約為 3 小時，平均消除半衰期約為 25～48 小時，血 漿蛋白結合率為 99．5％。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶 CYP3A4 進行氧化代謝，以及通過 UGT1A9 進行葡萄糖苷酸化代謝。 目前已知索拉非尼有 8 種代謝產(chǎn)物， 其中 5 種可在索拉非 尼達到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物（占總劑量 51％）和代謝物方 式隨糞便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物（占總劑量 19％）隨尿液排泄。 【注意事項】 建議在索拉非尼治療頭 6 周內(nèi)每周檢測一次血壓。 由于索拉非尼可增加患者出血的風險， 因 此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向 的患者應慎用索拉非尼。 曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制 （如中性粒細胞減少和血小 板減少） ，所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應 謹慎�；顒有愿腥荆ò�括真菌感染或病毒感染）患者在應用索拉非尼前宜先進行相關治療。 曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、 單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者， 在進行化療 后，其感染有可能復發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉 非尼可能誘發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，F(xiàn)DA 將此藥列入妊娠期應用危險性分類 D 類， 因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應明確告知 患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者 中的安全性和有效性尚未得到