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技術(shù)文章
齊一生物:活性狀態(tài)下的GPCR結(jié)構(gòu)
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.G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)是人體信號傳導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)的重要組成部分,大約三分的臨床藥物都以GPCRs為靶點(diǎn)。一直以來,人們都未能解析出GPCRs在活性狀態(tài)下的X射線結(jié)構(gòu)。本文描述了與G蛋白結(jié)合的腺苷A2A受體的晶體結(jié)構(gòu),這是人們次解析出完全活性狀態(tài)下的GPCRs受體的X射線結(jié)構(gòu)。作者改造了一種G蛋白(這種蛋白被稱作mini-Gs),它能與腺苷A2A受體結(jié)合,并將受體的活性狀態(tài)穩(wěn)定下來。研究者希望mini-Gs能夠促進(jìn)其他類型G蛋白偶聯(lián)的GPCRs在活性狀態(tài)下的結(jié)晶和表征。
原創(chuàng)作者:齊一生物科技(上海)有限公司