艾美捷星形孢菌素Staurosporine生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結(jié)合位點(diǎn)的更強(qiáng)親和力來實(shí)現(xiàn)的。 Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑，因?yàn)樗愿哂H和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用，但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。它如何調(diào)解這種機(jī)制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，星形孢菌素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 。在較低濃度下，根據(jù)細(xì)胞類型，星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細(xì)胞周期效應(yīng)，阻止細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期或G2期。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine是從stauro孢子鏈霉菌中分離出來的一種蛋白激酶抑制劑。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h內(nèi)誘導(dǎo)DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine相關(guān)研究：

Camptothecin

Propidium Iodide Stain

Annexin V-FITC Apoptosis Assay Kit

Nigericin

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

Cathepsin B/D

星形孢菌素Staurosporine有關(guān)文獻(xiàn)參考：

1  Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation ａnd preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.

2  Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.

3  Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 ａnd UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6212.shtml