針對(duì)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)的前藥及輸送體系能夠更有效地將活性藥物富集至腫瘤部位，從而降低對(duì)正常組織副作用，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)治療的目標(biāo)。然而，如何監(jiān)測(cè)和評(píng)估這些體系在生物活體內(nèi)的代謝情況，實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)前藥的激活過(guò)程仍然是一項(xiàng)非常具有挑戰(zhàn)性的研究工作。*近，華東理工大學(xué)朱為宏教授課題組與浙江大學(xué)申有青教授課題組合作研究，開(kāi)發(fā)了一種具有還原性谷胱甘肽（GSH）響應(yīng)、雙通道、近紅外熒光前藥Cy-S-CPT。通過(guò)巧妙地利用共軛體系可控的菁染料，不僅可以對(duì)二硫鍵前藥在體的分布示蹤，而且可以實(shí)時(shí)檢測(cè)了GSH切斷前藥后釋放活性抗癌藥羥基喜樹(shù)堿（CPT）的動(dòng)力學(xué)過(guò)程，在實(shí)現(xiàn)熒光前藥的全方位實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)上取得了重要突破。

活體成像研究結(jié)果表明聚合物納米顆粒負(fù)載的Cy-S-CPT不僅能夠在腫瘤內(nèi)激活，也能在其他器官特別是肝臟內(nèi)快速激活，但是腫瘤內(nèi)的激活和滯留*持久。荷瘤裸鼠抑瘤實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)該聚合物納米顆粒負(fù)載的Cy-S-CPT具有相對(duì)于臨床抗癌藥物伊立替康顯著提高抑瘤效率和更低的毒副作用。這一研究成果發(fā)表于《Chemical Science》上。