通用名：鹽酸厄洛替尼片 

英文商品名：Tarceva 

英文通用名：Erlotinib?HCL?Tablets 

份子結(jié)構(gòu)名：鹽酸厄洛替尼片 

化學(xué)名稱： 

N-（3-乙炔苯基）-6,7-雙（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺鹽酸鹽 

化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 

分子式：C22H23N3O4·HCl分子量：429.90 

【成份】每片內(nèi)含150mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在） 

【性狀】圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"150"，另一面空白。 

【作用機(jī)制】 

Tarceva的抗腫瘤作用機(jī)制主要為抑制表皮生長因子（EGFR）酪氨酸激酶胞內(nèi)磷酸化。 

【藥代動(dòng)力學(xué)】 

Tarceva口服后60%吸收，半衰期約36小時(shí)，主要由CYP3A4代謝清除�？诜⺄arceva150mg的生物利用度約60%，4小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度。對(duì)591例接受單藥Tarceva治療的藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度需7-8?天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關(guān)系，吸煙可使藥物清除率增加24%。 

【適應(yīng)癥】 

Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。一線治療晚期非小細(xì)胞肺癌時(shí)需檢測(cè)EGFR突變情況，有突變可以使用。 

Tarceva聯(lián)合吉西他濱治療進(jìn)展性胰腺癌。 

【禁忌癥】對(duì)本品及成份過敏者禁用。 

編輯本段不良反應(yīng) 

*常見的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。 

發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。 

肺毒性： 

有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺�。↖LD），甚至導(dǎo)致死亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。 

肝毒性： 

Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。 

較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。 

編輯本段適應(yīng)癥Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

編輯本段不良反應(yīng)*常見的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。

發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。