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   匹米斯特是一種磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制劑，是適用于為治療有活動性病關節(jié)炎的成年患者。Apremilast抑制脂多糖（LPS）釋放TNF-α，IC50為104 nM（pIC50 = 6.98±0.2），這幾乎完全復制了先前報道的匹米斯特Apremilast對外周血單核細胞（PBMCs）的TNF-α抑制作用（IC50 = 110 nM）并且其類似于Apremilast對PDE4酶抑制的效力（IC 50 = 74nM）。這些結果與Apremilast通過增加細胞內(nèi)cAMP水平抑制TNF-α的假設明顯一致。 PKA，Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast對TNF-α的抑制和IL-10的刺激。Apremilast，口服（5 mg ／ kg），顯著抑制空氣袋中TNF-α的產(chǎn)生39％（載體的61±6％，P <；0.001），并減少（28％）存在的白細胞數(shù)量（72載體的±12％，P <；0.05）。同意，免疫組織學分析顯示Apremilast可顯著降低空氣囊膜中的中性粒細胞積聚。在鼠氣囊模型中，Apremilast和甲氨蝶呤（MTX）均顯著抑制白細胞浸潤，而Apremilast而非MTX顯著抑制TNF-α釋放。向Apremilast（5 mg ／ kg）添加MTX（1 mg ／ kg）不會比單獨使用Apremilast更能抑制白細胞浸潤或TNF-α釋放[1]。 Apremilast是一種新型口服PDE4抑制劑，已被證明可調(diào)節(jié)炎癥介質�？诜嗀premilast后，發(fā)現(xiàn)平均大血漿濃度（Cmax）為67.00±14.87ng ／ mL。 Apremilast的血漿濃度迅速下降并從血漿中消除，終末半衰期為0.92±0.46。匹米斯特是一種新型口服PDE4抑制劑，已被證明可調(diào)節(jié)炎癥介質。產(chǎn)品類別：利格列汀產(chǎn)品所屬行業(yè)：化工、原材料、環(huán)保開發(fā)公司：廣州萃英化學科技有限公司產(chǎn)品功能：生產(chǎn)地址：產(chǎn)品鏈接：

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