藥理作用

         纈沙坦屬于非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ（AT）受體拮抗劑。它對Ⅰ型受體（AT1）有高度選擇性，可競爭性地拮抗而無任何激動作用。它還可抑制AT1受體所介導的腎上腺球細胞釋放醛固醇，但對鉀所致的釋放，纈沙坦沒有抑制作用，這也說明纈沙坦對AT1受體的選擇性作用。經(jīng)各種類型的高血壓動物模型的體內(nèi)試驗均表明纈沙坦具有良好的降壓作用，對心收縮功能及心率無明顯影響。對血壓正常的動物則不產(chǎn)生降壓作用�？诜笪昭杆�，生物利用度為23%。與血漿蛋白結合率為94%～97%。約有70%自糞排出，30%自腎排泄，均呈原形。t1/2β約為9小時。與食物同時服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時血壓開始下降，4～6小時后達降壓效應。降壓作用可持續(xù)24小時。連續(xù)用藥后2～4周血壓下降達效應�？膳c氫氯噻嗪合用，降壓作用可以增強。

 

適應癥

抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。

禁忌癥

對該藥過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。

用法用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

不良反應

有頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、惡心、腹痛、乏力等。也可發(fā)生中性粒細胞減少癥。偶有肝功能指標升高。

注意事項

1.（1）血管神經(jīng)性水腫。（2）主動脈瓣或左房室瓣狹窄。（3）膽汁淤積或膽管阻塞。（4）哺乳期。（5）冠狀動脈疾病。（6）老年。（7）肝功能障礙。（8）肥厚性心肌病。（9）低血鈉或血容量減少，如大劑量使用利尿藥。（10）單側或雙側腎動脈狹窄。（11）需要全身麻醉的外科手術患者。

2.服藥患者在駕駛和操縱機器時應注意。

3.給藥劑量須遵循個體化原則，按療效調(diào)整劑量。

4.嚴重缺鈉和（或）血容量不足的患者，如服用大劑量利尿藥的患者，用纈沙坦治療偶可出現(xiàn)癥狀性低血壓。因此在治療前應先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。

5.如果出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管性水腫，則應停藥。

6.纈沙坦無過量的經(jīng)驗，藥物過量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓，可采取催吐治療，必要時可靜脈滴注生理鹽水。血液透析不能清除。