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理大研發(fā)新一類抗超級細菌的抗生素
基于新靶標，新化學結構和新抗菌機制的新型小分子與現(xiàn)有抗生素不同。與常用抗生素相比，新候選藥物具有抑制細菌生長的有效能力，但對人體細胞無毒性。
世界衛(wèi)生組織已宣布耐藥性是2019年對全球健康的威脅，其中MRSA成為*嚴重的問題。MRSA的禍害使香港無法幸免。2018年，報告了1,218例社區(qū)相關性MRSA(CA-MRSA)病例，是2007年-該疾病在香港應通報的那年的7倍。截至今年8月，已經(jīng)報告了839例。盡管在全球范圍內(nèi)進行了大量的藥物研發(fā)投資，但自1980年代中期以來，尋找新抗生素的工作一直沒有進展。
理大應用生物學與化學技術學系(ABCT)的化學生物學與藥物發(fā)現(xiàn)國家重點實驗室研究小組開發(fā)的新型抗微生物劑“ Nusbiarylins”，是在與多藥耐藥細菌感染。由ABCT助理教授馬聰博士領導的跨學科團隊由理大和香港中文大學醫(yī)學院的專家組成。
“我們的研究目前處于動物研究階段，正在進行傳染性模型研究和藥代動力學研究。這是在人類進行藥物開發(fā)臨床試驗之前的關鍵步驟。目前，很少有抗生素相關的研究能夠完成此類研究。 “到目前為止，我們的發(fā)現(xiàn)是非常有希望的。我們相信，對這些化合物的進一步研究將為抗生素發(fā)現(xiàn)的新時代做出貢獻，為對抗超級細菌做出貢獻。”
通過創(chuàng)新的抗菌機制確定新目標
當前市場上的大多數(shù)抗生素通過破壞其DNA合成或蛋白質(zhì)功能來對抗細菌。理大團隊開發(fā)的創(chuàng)新抗菌機制專注于抑制兩種蛋白NusB和NusE之間的相互作用，這對于細菌核糖體RNA(rRNA)的合成至關重要。通過設計破壞NusB-NusE相互作用的小分子，可以抑制細菌細胞增殖。
該團隊基于NusB和NusE的結構開發(fā)了一個模型，并應用計算機輔助篩選來篩選約5,000種具有藥物樣特性的小分子化合物，以探索NusB-NusE相互作用的抑制劑。然后將入圍的化合物對不同的MRSA菌株進行抗菌活性測試�；衔�(E)-2-{[((3-乙炔基苯基)亞氨基]甲基} -4-硝基苯酚(以下稱為MC4)被鑒定為比常用抗生素具有更大的有效抗菌能力。對于某些MRSA菌株，MC4的抑菌濃度(注：MIC表示用于預防細菌生長的化學藥品/藥物的濃度)低至8μg/ mL，而兩個指標所顯示的MICs> 64μg/ mL市場上的抗生素是奧沙西林和慶大霉素。
MC4對人肺和皮膚細胞的測試(由MRSA引起的感染經(jīng)常發(fā)生在這些組織中)表明沒有明顯的毒性。NusB和NusE僅存在于細菌中而不存在于人類細胞中的事實也解決了毒性問題。
