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CAS71-58-9,醋酸甲羥孕酮酯說明書

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上傳時間：2019/4/30 11:58:20

文件類型：jpg

上 傳 者：上海遠(yuǎn)慕生物科技有限公司

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中文名稱:醋酸甲羥孕酮酯
英文名稱:Medroxyprogesterone acetate, 99%
中文同義詞:醋酸甲羥孕酮;甲孕酮;甲羥孕酮乙酸酯;甲羥孕酮 17-乙酸酯;醋酸孕酮 (安宮黃ti酮);乙酸羥甲孕酮;醋酸甲羥孕酮酯;醋酸甲羥孕酮(GMP)
CAS:71-58-9
純度：99%
包裝信息：1G;5G
備注：化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、材料中間體
分子式:C24H34O4
分子量:386.52
EINECS號:200-757-9
備注: 我公司提供的一切產(chǎn)品僅供科研、實驗室用，不得用于注射、食用或其他用途

CAS:71-58-9,醋酸甲羥孕酮酯 藥理作用:
   安宮黃ti酮為作用較強(qiáng)的孕激素，口服或注射均有效，其孕激素活性皮下注射時為黃ti酮的20-30倍，口服時為炔孕酮的10-15倍。該藥也有抗雌激素作用，但不拮抗雌激素對脂蛋白的良性作用，亦無明顯的雄激素效應(yīng)，*接近天然的孕酮。該藥能增加宮頸黏液黏稠度；也可通過對下丘腦的負(fù)反饋作用抑制腺垂體促黃體生成素（LH）的釋放，使卵泡不能發(fā)育成熟，抑制卵巢排卵，故有避yun作用。當(dāng)血中藥物濃度超過0.1g/L時，LH和雌二醇（E2）均受到抑制，從而導(dǎo)致排卵受阻。
安宮黃ti酮的抗腫瘤作用可能與其抗雌激素作用有關(guān)。大劑量時，該藥可抵消雌激素促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的效應(yīng)，對敏感細(xì)胞具有直接的細(xì)胞毒性作用，但對耐藥細(xì)胞則無此作用；也可通過增強(qiáng)E2-脫氧酶的活性而降低細(xì)胞內(nèi)雌激素的水平，誘導(dǎo)肝5α-還原酶而使雄激素不能轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に氐�，從而產(chǎn)生抗腫瘤效應(yīng)。此外，該藥還可通過對腺垂體的負(fù)反饋作用，抑制LH促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）及其他生長因子的產(chǎn)生。

藥代動力學(xué):
口服吸收良好，血藥濃度峰值較高，但持續(xù)時間較短；肌肉注射時血藥濃度峰值低于口服，但持續(xù)時間較長。該藥口服后在胃腸道吸收，經(jīng)2h左右達(dá)血液濃度峰值，在肝內(nèi)降解，1-2h 內(nèi)主要以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式隨尿排泄。該藥肌肉注射后4-20d血藥濃度達(dá)峰值，并局部儲存于組織中緩慢釋放而產(chǎn)生長效作用，可維持2-4周以上，劑量較大時可長達(dá)3個月，7-9個月后仍可從血液中檢測到。該藥的蛋白結(jié)合率為90-95%，分布容積為（20±3）L，可通過血-腦屏障，也可經(jīng)乳汁分泌，約44% 的原形藥物隨尿液排出，肌肉注射后的消除半衰期為6周。

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