1966年，美國國家癌癥研究所的Monreoe E. Wall 和Mansukh C. Wani 從原產(chǎn)于中國中部的喜樹樹皮和樹干中分離得到一種五環(huán)單萜生物堿，這是對喜樹堿的早研究。

1967年到1970年，研究者發(fā)現(xiàn)該五環(huán)單萜生物堿在體外對Hela細(xì)胞（宮頸癌細(xì)胞的細(xì)胞系）、L1210細(xì)胞（小鼠淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞）及嚙齒類動物顯示出較強的抗腫瘤活性，同時還表明對胃癌、直腸癌和白血病等多種惡性腫瘤均有一定的療效，這引發(fā)了科學(xué)界對植物喜樹和喜樹堿類化合物的研究熱潮，陸陸續(xù)續(xù)發(fā)現(xiàn)了更多的喜樹堿類化合物。但因多種原因，喜樹堿藥物的臨床應(yīng)用卻未取得有效推進(jìn)。

1985年，Hsiang和其同事發(fā)現(xiàn)喜樹堿及其衍生物是以拓?fù)洚悩?gòu)酶I（Topoisomerase I，Topo I）為靶點，通過TopoI-DNA可裂解復(fù)合物可逆結(jié)合，形成的CPT-Topo I-DNA三元復(fù)合物可抑制DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，進(jìn)而導(dǎo)致癌細(xì)胞的死亡。相比TopoII抑制劑，Topo I抑制劑療效高，抗瘤譜廣，喜樹堿對拓?fù)洚悩?gòu)酶I有一抑制性，引發(fā)了新一輪的關(guān)注。

經(jīng)過多年的技術(shù)積累和發(fā)展，藥物遞送被廣泛應(yīng)用于抗腫瘤域，提高藥物有效性，降低藥物毒性，改善藥物安全性。已有多種技術(shù)應(yīng)用于喜樹堿藥物的開發(fā)，例如脂質(zhì)體、抗體偶聯(lián)藥物、樹枝狀大分子、膠束等技術(shù)。

喜樹堿為不溶于酸不溶于水的中性生物堿，也很難溶于一般的有機溶劑。對光和熱敏感，光照會影響喜樹堿的吸光度，避光則保持穩(wěn)定，而加熱則會使喜樹堿分解。室溫下經(jīng)稀堿處理，容易開環(huán)成水溶性羧酸鹽，酸化則又重新內(nèi)酯化成環(huán)。

喜樹堿物化性質(zhì)：

中文名：喜樹堿

外文名：Camptothecin

別    名：(+)-喜樹堿

化學(xué)式：C20H16N2O4

分子量：348.34

CAS登錄號：7689-03-4

EINECS登錄號：444-280-6

熔    點：260 °C (dec.)(lit.)

沸    點：757.0±60.0 °C at 760 mmHg

水溶性：難溶于水

外    觀：淺黃色針狀結(jié)晶

閃    點：411.6±32.9 °C

應(yīng)    用：抗癌藥

艾美捷喜樹堿是一種具有抗腫瘤特性的細(xì)胞毒性植物生物堿，是一種原型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。在凋亡檢測實驗中使用喜樹堿創(chuàng)建陽性對照。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)基本操作：

1、將喜樹堿粉末溶解在組織培養(yǎng)DMSO中，以獲得2mg/mL喜樹堿儲備濃度。

2、制備50–100µL的DMSO增溶喜樹堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜樹堿可在丟棄再解凍2次。應(yīng)標(biāo)記已解凍1X的小瓶，以表明這一點，以便它們在丟棄只經(jīng)過一次解凍。

3、喜樹堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細(xì)胞培養(yǎng)物，產(chǎn)生6–12µM的細(xì)胞培養(yǎng)物喜樹堿濃度。該喜樹堿濃度范圍適用于誘導(dǎo)Jurkat或HL 60細(xì)胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細(xì)胞/mL。在此濃度范圍內(nèi)，培養(yǎng)4小時（37°C）后成功誘導(dǎo)凋亡。

4、對特定細(xì)胞系進(jìn)行時間歷程研究，以確定合適的喜樹堿濃度和暴露時間，從而為實驗實現(xiàn)良好的凋亡誘導(dǎo)水平。

喜樹堿(Camptothecin)學(xué)術(shù)論文參考：

王洋，戴紹軍，閻秀峰.    光強對喜樹幼苗葉片次生代謝產(chǎn)物喜樹堿的影響． 《 CNKI;WanFang 》 ， 2004  

閻秀峰，王洋，于濤，張玉紅等.    喜樹葉中喜樹堿含量的高效液相色譜分析． 《 CNKI 》 ， 2002  

楊時成，朱家壁，梁秉文等.    喜樹堿固體脂質(zhì)納米粒的研究． 《 藥學(xué)學(xué)報 》 ， 1999  

劉鍵.    羥基喜樹堿類藥物作用機制及在合并治療中機理的研究． 《 中國腫瘤臨床 》 ， 1998  

張志榮，路偉.    肝靶向羥基喜樹堿緩釋毫微粒的研究． 《 CNKI 》 ， 1997

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml