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依維莫司/Everolimus-款非常厲害的mTOR抑制劑

點(diǎn)擊次數(shù):0發(fā)布時(shí)間:2022/1/21 17:11:46

依維莫司/Everolimus-款非常厲害的mTOR抑制劑

更新日期:2022/1/21 17:11:46

所 在 地:中國(guó)大陸

產(chǎn)品型號(hào):

簡(jiǎn)單介紹:依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑。作為西羅莫司(sirolimus)的羥乙基衍生物,依維莫司不僅可以抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的T細(xì)胞增殖,還能減少血管生成。

相關(guān)標(biāo)簽:依維莫司 Everolimus 

優(yōu)質(zhì)供應(yīng)

詳細(xì)內(nèi)容

 依維莫司,適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細(xì)胞癌患者的治療。依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑。那么接下來起看看這個(gè)mTOR抑制劑:依維莫司/Everolimus的相關(guān)介紹。

 

依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑。作為西羅莫司(sirolimus)的羥乙基衍生物,依維莫司不僅可以抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的T細(xì)胞增殖,還能減少血管生成。

 

依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1,該復(fù)合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號(hào)通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性降低,從而干擾細(xì)胞周期、血管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。此外,依維莫司還具有定的抗腫瘤功效,可在體內(nèi)外抑制實(shí)體瘤的糖酵解。

 

作為生命科學(xué)小分子試劑的業(yè)提供者,艾美捷真誠(chéng)推薦:暢銷全球4100個(gè)實(shí)驗(yàn)室的依維莫司—Everolimus,cat# E-4040。

 

依維莫司/Everolimus 基本參數(shù):

cat# E-4040

規(guī)格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS號(hào) 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

純度 >99%

外觀 白色/灰白色結(jié)晶固體;顆粒狀或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

運(yùn)輸與保存方法 常溫運(yùn)輸;-20℃保存

 

依維莫司/Everolimus——Nature communications正文引用:

11.png

 

其他參考文獻(xiàn)

 

[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

 

[2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111.

 

[3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622.

 

[4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.

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