Staurosporine具有從抗真菌到抗高血壓的生物活性。對(duì)這些生物活性的興趣導(dǎo)致了化學(xué)和生物學(xué)方面的大量研究工作以及抗癌治療潛力的發(fā)現(xiàn)。

星形孢菌素生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對(duì)激酶上的ATP結(jié)合位點(diǎn)的更強(qiáng)親和力來實(shí)現(xiàn)的。 Staurosporine是一種典型的ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑，因?yàn)樗愿哂H和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對(duì)位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用，但使其成為一種有價(jià)值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。它如何調(diào)解這種機(jī)制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，星形孢菌素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 。在較低濃度下，根據(jù)細(xì)胞類型，星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細(xì)胞周期效應(yīng)，阻止細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期或G2期。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine，從鏈霉菌staurosporines中分離出來，是一種蛋白激酶抑制劑。Staurosporine在2-3小時(shí)內(nèi)以1µM濃度誘導(dǎo)DNA斷裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine基本參數(shù)：

試劑名稱：Staurosporine

目標(biāo)：激酶

樣品類型：細(xì)胞培養(yǎng)

儲(chǔ)存：-20°C

艾美捷星形孢菌素Staurosporine協(xié)議：

1.將十字孢粉溶解在組織培養(yǎng)DMSO中，以獲得1mM十字孢粉濃度。

2.制備50–100µL的DMSO增溶星孢菌素儲(chǔ)備溶液等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的星孢菌素在必須丟棄之只能重新包裝2次。

3.細(xì)胞培養(yǎng)基中星形孢菌素濃度為1µM的刺突細(xì)胞培養(yǎng)物。這相當(dāng)于每毫升細(xì)胞培養(yǎng)懸浮液中1µL的1mM十字孢菌素原液。當(dāng)使用4-5小時(shí)37°C孵育期時(shí)，該濃度對(duì)于誘導(dǎo)包括HL-60和Jurkat細(xì)胞在內(nèi)的許多細(xì)胞系非常有效。用于該星孢菌素誘導(dǎo)方案的典型細(xì)胞懸浮液濃度范圍為1 x 105–1 x 106細(xì)胞/mL。

4.對(duì)特定細(xì)胞系進(jìn)行時(shí)間進(jìn)程研究，以確定在實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中實(shí)現(xiàn)良好的凋亡誘導(dǎo)水平所需的合適的星孢菌素濃度和暴露時(shí)間。

5.繼續(xù)實(shí)驗(yàn)性凋亡誘導(dǎo)模型系統(tǒng)。

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6212.shtml