化合物簡(jiǎn)介：

喜樹堿(Camptothecin，CPT)，是一種細(xì)胞毒性喹啉類生物堿，能抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統(tǒng)的篩選天然物質(zhì)，進(jìn)而發(fā)現(xiàn)的抗癌藥物。

喜樹堿是從產(chǎn)于中國(guó)的喜樹(喜樹，幸福樹)樹皮和枝干分離出來，早期為傳統(tǒng)中醫(yī)療法治療癌癥的方法。喜樹堿在初步臨床試驗(yàn)有顯著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的藥物不良反應(yīng)特性。藥用化學(xué)家進(jìn)而利用這些特性開發(fā)出了多樣的合成喜樹堿和各種衍生品，以增加良好的效果�，F(xiàn)已有兩個(gè)喜樹堿的類似物批準(zhǔn)，并為癌癥進(jìn)行化療，如拓?fù)涮婵岛鸵亮⑻婵怠?/span>

理化性質(zhì)：

淡黃色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯-仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍(lán)色熒光，見光易變質(zhì)，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產(chǎn)生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應(yīng)，生成橙紅色復(fù)鹽沉淀。由喜樹根或果粉以有機(jī)溶劑提取而得。毒性較大，提取時(shí)應(yīng)小心，有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥，10-羥基喜樹堿毒性較小。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)是一種強(qiáng)細(xì)胞毒性的五環(huán)生物堿，具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的特性。喜樹堿及其類似物可抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I (o I)，使S期細(xì)胞進(jìn)入凋亡。喜樹堿結(jié)合并穩(wěn)定拓?fù)?span style="font-family: Calibri;">I - DNA骨干復(fù)合體(共價(jià)二元復(fù)合體)。這種穩(wěn)定的復(fù)合物減少了從斷鏈釋放的o I的速率，從而減緩了宗教和隨后的DNA合成過程。用喜樹堿在細(xì)胞凋亡檢測(cè)實(shí)驗(yàn)中建立陽性對(duì)照。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)協(xié)議：

1.將喜樹堿粉末溶解在組織培養(yǎng)DMSO中，以獲得2mg/mL喜樹堿儲(chǔ)備濃度。

2.制備50–100µL的DMSO增溶喜樹堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜樹堿可在丟棄再解凍2次。應(yīng)標(biāo)記已解凍1X的小瓶，以表明這一點(diǎn)，以便它們?cè)趤G棄只經(jīng)過一次解凍。

3.喜樹堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細(xì)胞培養(yǎng)物，產(chǎn)生6–12µM的細(xì)胞培養(yǎng)物喜樹堿濃度。該喜樹堿濃度范圍適用于誘導(dǎo)Jurkat或HL 60細(xì)胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細(xì)胞/mL。在此濃度范圍內(nèi)，培養(yǎng)4小時(shí)（37°C）后成功誘導(dǎo)凋亡。

4.對(duì)特定細(xì)胞系進(jìn)行時(shí)間歷程研究，以確定合適的喜樹堿濃度和暴露時(shí)間，從而為實(shí)驗(yàn)實(shí)現(xiàn)良好的凋亡誘導(dǎo)水平。

5.繼續(xù)實(shí)驗(yàn)性凋亡誘導(dǎo)模型系統(tǒng)。

以上，就是有關(guān)艾美捷喜樹堿(Camptothecin)的相關(guān)介紹。

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml