胱天蛋白酶（Caspases）是含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶，它們是為細(xì)胞凋亡的主要介質(zhì)。多種受體，例如TNF-α 受體，FasL受體，TLR和死亡受體，以及Bcl-2和凋亡抑制劑（IAP）蛋白家族參與并調(diào)節(jié)該caspase依賴性凋亡途徑。旦Caspase受到上游信號（外部或內(nèi)在）刺激被激活，即會參與執(zhí)行下游蛋白底物的水解作用，并觸發(fā)系列事件，導(dǎo)致細(xì)胞分解，死亡，吞噬作用和細(xì)胞碎片的清除。

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反應(yīng)熒光探針和發(fā)光探針，生物素和端粒酶能夠應(yīng)用于標(biāo)記藥物小分子和生物聚合物，如蛋白、核酸以及其他碳水化合物；

熒光和發(fā)光探針用于檢測蛋白，核酸和活細(xì)胞。

新型的熒光和發(fā)光探針用于檢測多種酶，特別是檢測水解酶和氧化還原酶類；

開發(fā)用于信號轉(zhuǎn)導(dǎo)研究的試劑；

生理和神經(jīng)探針，特別是鈣離子指示劑和膜電位探針。

AAT Bioquest 人Caspases酶

人的Caspases家族基于序列相似性和生物學(xué)功能等共性主要可分為三大類：類由具有長胱天蛋白酶募集結(jié)構(gòu)域的“炎癥”胱天蛋白酶組成，他們對P4位上的較大的芳香族或疏水性殘基具有親和力。第二類由具有短的體結(jié)構(gòu)域的“細(xì)胞凋亡效應(yīng)”胱天蛋白酶組成，而第三類由具有長的提結(jié)構(gòu)域的Pap位置具有亮氨酸或纈氨酸底物親和力的“凋亡引發(fā)劑”胱天蛋白酶組成。

啟動器Caspase和效應(yīng)器Caspase酶

根據(jù)其在凋亡胱天蛋白酶途徑中的作用，胱天蛋白酶可分為兩類：啟動器和效應(yīng)器Caspase酶。啟動器和效應(yīng)器Caspas酶都具有由小亞基和大亞基組成的催化位點，Caspase酶的識別位

凋亡啟動器Caspase酶，例如caspase-2，-8，-9和-10可以啟動caspase激活聯(lián)反應(yīng)。Caspase-8對于形成死亡誘導(dǎo)信號復(fù)合物（DISC）是必不可少的，并且在激活后，Caspase-8激活下游效應(yīng)子Caspase（例如Caspase 3）并介導(dǎo)線粒體中細(xì)胞色素c的釋放。Caspase-8已被證明對IETD肽序列具有相對較高的底物選擇性。凋亡效應(yīng)胱天蛋白酶例如Caspase-3，-6和-7雖然不負(fù)責(zé)啟動聯(lián)途徑，但是當(dāng)被激活時，它們在聯(lián)的中間和后續(xù)步驟中起著不可或缺的作用。Caspase-3（CPP32 / apopain）是關(guān)鍵效應(yīng)器，因為它放大了來自啟動器Caspase的信號，使用對Caspase-3有選擇性的DEVD肽序列對活化的Caspase-3進行檢測，可以檢測Caspase-3的活性。

AAT Bioquest丨Caspase酶底物和抑制劑

Caspase底物和抑制劑由兩個關(guān)鍵成分組成：Caspase識別序列和信號產(chǎn)生或蛋白酶抑制基序。

Caspase的底物及其序列

多肽 氨基酸序列 對應(yīng)的Caspase的種類

IETD Ile-Glu-Thr-Asp Caspase 8，顆粒酶B

DEVD Asp-Glu-Val-Asp Caspase 3、6、7、8或10

LEHD Leu-Glu-His-Asp Caspase 9

VAD Val-Ala-Asp Caspase 1、2、3、6、8、9或10

Caspase酶的顯色底物

底物 Caspase 吸收（nm） 顏色 規(guī)格 貨號

Ac-DEVD-pNA * CAS 189950-66-1 * 半胱天冬酶3 405 nm 黃色 5 mg 13405

Z-DEVD-pNA 半胱天冬酶3 405 nm 黃色 5 mg 13422

Z-IETD-pNA * CAS 219138-21-3 * 半胱天冬酶8，顆粒酶B 405 nm 黃色 5 mg 13413

AAT Bioquest丨Caspase的熒光底物

Caspase的熒光底物的結(jié)構(gòu)包含與半胱天冬酶識別相關(guān)的熒光團，例如7-氨基-4-甲基香豆素（AMC），7-氨基-4-三氟甲基香豆素（AFC）， Rhodamine 110（R110）或ProRed?620。R110的Caspase底物比基于香豆素的Caspase底物（例如AMC和AFC）更敏感，但由于兩步裂解過程，其動態(tài)范圍更窄。 建議將R110標(biāo)記的Caspase底物用于終點法測定，而將AMC和AFC標(biāo)記的 Caspase底物用于動力學(xué)測定。

以上就是艾美捷 AAT Bioquest丨Caspases酶系列底物及抑制劑的相關(guān)介紹啦

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