中文名稱：枸櫞酸西地那非

中文別名： ; 西地那非;；西地那非檸；

英文名稱：sildenafil citrate

英文別名：Viagra;Sidenafil citrate

CAS號： 171599-83-0

分子式：C21H28N6O4S

分子量：460

密度：1.447g/cm3

沸點：698.72°C at 760 mmHg

閃點：376.372°C

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

物化性質：

外觀：白色結晶粉末 

溶解性：易溶于二甲基甲酰胺 ，不溶于酒水。

熔點：190-193

純度：99.3%以上

 

西地那非用量用法：臨床試驗，做出口用。亞洲人用量80-120mg/天，不能直接口服，可自制交囊貨片劑服用�；谖鞯啬欠歉弊饔门c用量呈正比關系，根據(jù)個人體質和實際副作用調(diào)節(jié)用量。詳情請咨詢德美凱生物馬經(jīng)理。（微信二維碼如下）

 

西地那非服用須知：

（1）西地那非須在醫(yī)生指導下使用。

（2）發(fā)生過中風和心臟病發(fā)作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網(wǎng)莫炎病人禁用。

（3）西地那非禁止與NO供體合用，因為已有西地那非與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。

（4）有嚴重心血管病既往史不宜于性活動和嚴重肝損害病人，禁用西地那非。

1、頭痛。臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，約有1%的人服藥后出現(xiàn)頭痛，且服用劑量越大愈烈。

2、眼花。約有0.3%的服藥者可發(fā)生短暫的視力模糊，有的還會出現(xiàn)看見藍光的幻覺。

3、昏暈�？赡茉斐裳獕后E降，如同時服用等藥物，常會立即頭昏甚至暈倒。

4、掩蓋心血管疾病。陽萎可能是心臟疾病、糖尿病或癌癥的先兆，服用該藥可能掩蓋真正的病情。

 

 

西地那非參考資料：

    枸櫞酸西地那非僅供出口 ，適合做膠囊，片劑。在性活動前約1h按需服用，服藥后需有性刺激。但在性活動前0.5～4h內(nèi)的任何時候服用均可，基于藥效和耐受性，一天劑量可于50～120mg之間調(diào)整，一天用藥勿超過1次。有研究表明，健康志愿者單次劑量增至800mg，不良反應與低劑量時相似，但發(fā)生率增加。當用藥過量時，應根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。由于西地那非與血漿蛋白結合率高，且不從尿中清除，因此血液透析不會增加清除率。

 

     西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，生物利用度約為40%。空腹口服30～120min后達血藥濃度峰值（cmax），餐后口服90～180min達cmax。健康志愿者單劑口服100mg，24h后血藥濃度約為2ng/ml，cmax為440ng/ml。肝功能異常、嚴重腎功能不全或65歲以上老年人用藥后曲線下面積（AUC）升高。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）均約有96%與血漿蛋白結合，蛋白結合率與藥物總濃度無關。組織分布良好，分布容積（Vd）為105L。西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途徑）和細胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途徑）清除。其主要代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）具有與西地那非相似的PDE選擇性，其血漿濃度約為西地那非的40%，因此西地那非的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4h，給藥量的80%主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)糞便排泄，13%經(jīng)腎排泄。健康志愿者服藥后90min，在精中測得西地那非的量不足給藥量的0.001%。

 

 

 

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